餐后高血糖（postprandial hyperglycemia）在糖尿病嚴重并發癥的誘發和發展過程中起著十分關鍵的作用，是造成II型糖尿病患者血管內皮損傷的重要因素，也是心血管疾病死亡的獨立危險因素。分布于人體小腸粘膜刷狀緣上的α-葡萄糖苷酶（α-glucosidase）是調節食物來源血糖的關鍵酶，抑制該酶能夠延緩食物消化，有效降低餐后高血糖。目前臨床上已有3個α-葡萄糖苷酶抑制劑類（α-glucosidase inhibitor）降血糖藥物，該藥因為不會導致患者體重增加和低血糖，降血糖作用溫和，是控制餐后高血糖的良好選擇。
然而，胃腸脹氣、腹痛腹瀉等消化道不良反應導致患者的依從性較差，限制了其長期使用。目前認為該類藥物導致不良反應的主要原因是對消化酶的選擇性不高，在抑制α-葡萄糖苷酶的同時也會抑制α-淀粉酶，使得未消化的淀粉和寡糖進入大腸，在相應腸道微生物的分解作用下產生醋酸、乳酸等短鏈脂肪酸，導致腸道內pH值降低、滲透壓增高，從而引起腹瀉；而反應產生的二氧化碳和氫氣等可引起腹脹。隨著糖尿病人群的不斷增長，對α-葡萄糖苷酶抑制劑類藥物的需求日益上升，因此開發更為安全、有效的該類降血糖藥物仍然具有很高的臨床需求和社會意義。
廣東省科學院生物工程研究所天然產物研究團隊從傣藥九翅豆蔻中鑒定出了多個具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的化合物。尤其是半日花烷型二萜成分zerumin和ottensinin對α-葡萄糖苷酶不但顯示出顯著的抑制活性，而且還表現出較好的選擇性。它們體外抑制α-葡萄糖苷酶和體內降低餐后高血糖的作用效果均與臨床藥物阿卡波糖相當，然而對α-淀粉酶的抑制作用明顯低于阿卡波糖，表明這兩個化合物在控制餐后血糖波動的同時，引起腸道不良反應的幾率降低，有望克服阿卡波糖臨床應用上的限制。
相關研究成果《Anti-hyperglycaemic effect of labdane diterpenes isolated from the rhizome of Amomum maximum Roxb., an edible plant in Southeast China》發表在天然產物領域權威期刊《Natural Product Research》，盧傳禮副研究員為本文第一作者，陳駿佳教授為本文通訊作者。此外，相關研究結果已申請發明專利兩項。該工作得到了國家自然科學基金委和廣東省科學院專項資金項目的支持。
論文鏈接：https://doi.org/10.1080/14786419.2021.1903006
日期：2021-04-19
然而，胃腸脹氣、腹痛腹瀉等消化道不良反應導致患者的依從性較差，限制了其長期使用。目前認為該類藥物導致不良反應的主要原因是對消化酶的選擇性不高，在抑制α-葡萄糖苷酶的同時也會抑制α-淀粉酶，使得未消化的淀粉和寡糖進入大腸，在相應腸道微生物的分解作用下產生醋酸、乳酸等短鏈脂肪酸，導致腸道內pH值降低、滲透壓增高，從而引起腹瀉；而反應產生的二氧化碳和氫氣等可引起腹脹。隨著糖尿病人群的不斷增長，對α-葡萄糖苷酶抑制劑類藥物的需求日益上升，因此開發更為安全、有效的該類降血糖藥物仍然具有很高的臨床需求和社會意義。
廣東省科學院生物工程研究所天然產物研究團隊從傣藥九翅豆蔻中鑒定出了多個具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的化合物。尤其是半日花烷型二萜成分zerumin和ottensinin對α-葡萄糖苷酶不但顯示出顯著的抑制活性，而且還表現出較好的選擇性。它們體外抑制α-葡萄糖苷酶和體內降低餐后高血糖的作用效果均與臨床藥物阿卡波糖相當，然而對α-淀粉酶的抑制作用明顯低于阿卡波糖，表明這兩個化合物在控制餐后血糖波動的同時，引起腸道不良反應的幾率降低，有望克服阿卡波糖臨床應用上的限制。
相關研究成果《Anti-hyperglycaemic effect of labdane diterpenes isolated from the rhizome of Amomum maximum Roxb., an edible plant in Southeast China》發表在天然產物領域權威期刊《Natural Product Research》，盧傳禮副研究員為本文第一作者，陳駿佳教授為本文通訊作者。此外，相關研究結果已申請發明專利兩項。該工作得到了國家自然科學基金委和廣東省科學院專項資金項目的支持。
論文鏈接：https://doi.org/10.1080/14786419.2021.1903006
日期：2021-04-19
